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타다라필(Tadalafil)
화이자에서 PDE5를 저해하는 실데나필을 개발하고 있을 때 다른 제약회사들도 PDE5를 협심증이나 심혈관 질환의 타깃으로 연구를 시작하였다. 미국의 바이오텍 회사인 ICOS는 갈락소웰컴(Galaxo Wellcome, 현재의 GSK)과 합작하여 PDE5를 저해하는 화합물을 개발코자 하였다. 이들은 이전에 보고된 낮은 활성을 가진 PDE5의 저해물질인 에틸-카보라인-3-카르복실산(ethyl-carboline-3-carboxylate)를 시작물질로 삼아, PDE5에 대한 저해 활성과 특이성이 좋은 화합물을 개발하고자 했다. 이들은 PDE5에 대한 IC50이 5nM에 달하는 화합물을 발굴하였고, 이 화합물은 IC351라는 코드명이 붙여졌다. 이 화합물은 자프라니스트나 실데나필과 같은 기존에 알려진 PDE5 저해물질과는 전혀 다른 화학구조를 가진 화합물이었다.화이자 연구진들이 실데나필의 개발을 협심증 치료제로부터 발기부전 치료제로 목표를 바꾼 이후, IC351의 개발 역시 발기부전의 치료제로써 방향이 변경되게 되었고, 1995년부터 임상 1상이 시작되었다. 그런데 그동안 제휴하고 있던 갈락소 웰컴은 자신들이 전혀 경험하지 않았던 발기부전 치료제의 개발에 주저하였고, ICOS와 갈락소 웰컴의 계약은 1996년 만료되게 되었다. ICOS는 대신 새로운 파트너인 릴리(Eli Lilly)와 손잡고 릴리 ICOS(Lilly ICOS)라는 합작법인을 세우고 IC351의 발기부전 치료제로써의 임상 개발을 추진하게 되었다. 2002년 이들은 미국 비뇨기학회연합(AmericanUrological Association)에서 이제 타다라필(Tadalafil)이라는 성분명으로 불리게 된 약물의 임상결과를 발표하였다. 주목할 만한 점은 타다라필은 복용 후 36시간 이후에도 효과가 유지된다는 것이었는데, 그 이유는 타다라필의 체내에서의 반감기는 17.5시간으로써 실데나필의 4시간에 비해서 4배 이상 길기 때문이었다. 2003년 FDA는 타다라필의 판매를 승인하였고, 타다라필은 ‘시알리스(Cialis)’라는 상품명으로 판매되기 시작하였다. 이렇게 비아그라 시알리스 효과 등의 발기부전치료제는 2016년 현재 43억 달러 규모의 전세계 시장 규모를 갖는 새로운 의약품 시장을 창출하게 되었다. 원래 개발 목적이 아닌 부작용에서 힌트를 얻어서 개발된 약물이 궁극적으로 연매출 수십억 달러 규모의 블록버스터 의약품이 되는 과정은 신약개발 과정이 근본적으로 내포하고 있는 예측 불가능성을 잘 보여주고 있다. 또한 이러한 본연적인 예측 불가능성을 감안한 기업의 유연한 의사결정 역시 블록버스터를 가능케 하는 요인임을 보여주고 있다.이것으로써 혈액 순환의 원리의 규명으로부터 시작하여 여러 기전의 혈압 조절 약물에서 발기부전 치료제에 이르는 ‘혈액 순환’ 에 관련된 약물의 역사에 대한 연재를 마치도록 한다. 다음 회부터는 인류가 오랫동안 투쟁해 왔던 바이러스와의 전쟁의 역사에 대한 이야기를 새롭게 시작하도록 한다.